Cyklosporyna to występujący w naturze związek chemiczny, w farmaceutyce wykorzystywany jako silny lek o działaniu immunosupresyjnym. Po raz pierwszy wyizolowano ją w 1971 roku z grzybów Tolypocladium inflatum. Związek ten wpływa bezpośrednio na komórkowe mechanizmy odpornościowe, głównie poprzez aktywację limfocytów Th.
Czym są leki immunosupresyjne?
Leki immunosupresyjne oddziałują na układ immunologiczny człowieka. Ich celem jest głównie wpływ na podstawowe mechanizmy efektorowe w odpowiedzi immunologicznej, czego rezultatem jest uzyskanie określonego działania terapeutycznego. Stosuje się je m.in.:
- u pacjentów po przeszczepach, celem zapobiegania odrzuceniu przeszczepu przez organizm;
- w terapii chorób autoimmunologicznych, m.in. przy reumatoidalnym zapaleniu stawów, stwardnieniu rozsianym czy toczniu rumieniowatym układowym.
W przypadku przeszczepów leki immunosupresyjne podaje się pacjentowi zarówno przed operacją, jak i po niej (często dożywotnio). Jednym z podstawowych związków wykorzystywanych w produkcji leków immunosupresyjnych jest właśnie cyklosporyna.
Cyklosporyna – charakterystyka
Cyklosporyna jest 11-aminokwasowym, cyklicznym oligopeptydem o masie cząsteczkowej 1200 daltonów. Przypomina biały lub niemal biały proszek, a jej wzór sumaryczny prezentuje się następująco: C62H111N11O12. Jej przyjmowanie nierzadko pozwala pacjentom na przeżycie lub na znaczne złagodzenie objawów chorobowych, gdy inne metody terapeutyczne zawodzą. Jednakże leki o tak silnym działaniu na układ odpornościowy nie powinny być stosowane powszechnie. Lekarze przepisują je jako ostateczność, ponieważ z przewlekłym przyjmowaniem wiąże się ryzyko wielu skutków ubocznych.
Cyklosporyna – działanie
Cyklosporyna działa silnie immunosupresyjnie, zapobiega odrzucaniu przeszczepów oraz osłabia nadmierną reakcję organizmu po przeszczepie szpiku kostnego. Dodatkowo hamuje produkcję interleukiny II przez limfocyty na etapie syntezy mRNA, nie wpływając przy tym na produkcję i wydzielanie interleukiny I. Dzięki temu może efektywnie oddziaływać na limfocyty T, głównie typu pomocniczego.
Cyklosporyna po dotarciu do komórki wiąże się z cyklofilinami, których opisano 4 rodzaje: A, B, C i D. Kompleks cyklosporyna-cyklofilina blokuje podjednostkę katalityczną kalcyneuryny, będącej fosfatazą serynowo-treoninową. Mechanizm ten nie odpowiada za działanie terapeutyczne i toksyczne cyklosporyny. Efektem jest natomiast hamowanie transkrypcji genu cyklooksygenazy-2, indukcja tromboksanu, a także wzrost wytwarzania reniny na poziomie posttranslacyjnym.
Warto również pamiętać, że cyklosporyna hamuje komórkowe i humoralne reakcje odpornościowe, modyfikuje przewlekłe procesy zapalne, hamuje proliferację komórek limfatycznych na etapie indukcji, a także oddziałuje na wczesny okres mitogenny (faza G0 i G1 cyklu komórkowego), nie naruszając procesu mitozy.
Cyklosporyna – wskazania
Podstawowymi wskazaniami do przyjmowania leków z cyklosporyną są:
- przeszczepianie narządów miąższowych, np. serca, płuc, wątroby czy nerek;
- przeszczepianie szpiku kostnego;
- zespół nerczycowy;
- endogenne zapalenie błony naczyniowej oka;
- reumatoidalne zapalenie stawów (RZS);
- łuszczyca;
- atopowe zapalenie skóry.
W przypadku chorób przewlekłych cyklosporyna musi być przyjmowana pod kontrolą lekarską wyłącznie przez określony czas, przeważnie w momencie silnego zaostrzenia, gdy inne leki i metody terapeutyczne nie przynoszą oczekiwanych rezultatów. Przykładowo przy atopowym zapaleniu skóry czas leczenia cyklosporyną może trwać maksymalnie 8 tygodni.
Cyklosporyna – przeciwwskazania
Przeciwwskazaniami do stosowania cyklosporyny są:
- nadwrażliwość na ten związek;
- zaburzenia czynności nerek – poza czynnikami związanymi z przeszczepem oraz zespołem nerczycowym;
- wiek poniżej 18 lat przy RZS;
- jednoczesne przyjmowanie takrolimusu;
- leczenie skojarzone lekami zawierającymi rozuwastatynę.
Decyzję o podaniu cyklosporyny zawsze podejmuje lekarz po dokładnym zapoznaniu się z przypadkiem chorobowym pacjenta. Leki z jej dodatkiem są dostępne wyłącznie na receptę.
Polecane produkty:
|
Olej z czarnuszki
Olej z czarnuszki to w 100% naturalny produkt o wysokiej koncentracji cennych składników odżywczych niezbędnych do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Jest źródłem m.in. niezbędnych nienasyconych kwasów tłuszczowych (NNKT), mikroelementów, witamin Zobacz więcej... |
Bibliografia
- Dudzik B., Kaczmarczyk I., Radziszewski A., Sułowicz W., Zastosowanie cyklosporyny A oraz nowych leków immunosupresyjnych w leczeniu pierwotnych glomerulopatii, Przegląd Lekarski, 7/2001.
- Prajs K., Fliciński J., Brzosko M., Cyklosporyna A w leczeniu choroby Stilla, Reumatologia, 44/2006.
- Dzierzbicka K., Cholewiński G., Iwaszkiewicz-Grześ D., Trzonkowski P., Poszukiwanie nowych leków immunosupresyjnych, Wiadomości Chemiczne, 65/2011.
