Opiorfina to organiczny związek chemiczny będący endogennym polipeptydem o silnych właściwościach przeciwbólowych. Uważa się, że działa kilkukrotnie mocniej niż morfina, wykazując przy tym także inne mechanizmy działania. W szpitalu podaje się ją najczęściej dożylnie.
Opiorfina – charakterystyka
Opiorfina jest organicznym związkiem chemicznym o wzorze sumarycznym C29H48N12O8 i masie molowej 692,77 g/mol. To endogenny polipeptyd składający się z 5 aminokwasów, po raz pierwszy wyizolowany z ludzkiej śliny. Przypuszcza się jednak, że może ona występować także w innych tkankach ludzkiego ciała, co wymaga dalszych badań naukowych. Działanie omawianego związku opiera się głównie na hamowaniu rozkładu naturalnych związków przeciwbólowych, a dokładniej enkefalin. Znajdują się one w obrębie ośrodkowego układu nerwowego.
Opiorfina to związek będący antynocyceptywnym modulatorem szlaków opioidozależnych. Polipeptyd ten hamuje dwa ektoenzymy – ludzką ektoendopeptydazę i ektoaminopeptydazę. Wymienione ektopeptydazy, katabolizując wspomniane wcześniej enkefaliny, odpowiadają za kontrolę metabolizmu neuropeptydów i peptydów regulujących homeostazę organizmu.
Prekursorem opiorfiny jest polipeptyd PRL1, kodowany przez gen PROL-1. Został on odkryty przez Dicksona i jego współtowarzyszy w 1996 roku w gruczołach śluzowych i łzowych człowieka. Później zidentyfikowano ją również w krwi, moczu, mleku kobiecym, a także męskim nasieniu.
Opiorfina – działanie
Wstępnie badania nad właściwościami opiorfiny odbywały się z wykorzystaniem myszy doświadczalnych. To właśnie wtedy ustalono, że działanie tego związku w zakresie przeciwbólowym może być aż 6-krotnie wyższe od działania morfiny, która do dnia dzisiejszego uznawana jest za jeden z najsilniejszych leków przeciwbólowych na świecie. Naukowcy odkryli, że zastrzyki z 1 mg opiorfiny przypadającego na 1 kg masy ciała miały identyczną skuteczność, jak iniekcje z 6 mg morfiny na 1 kg masy ciała (taka dawka jest stosowana w terapii silnego bólu). To duża zaleta opiorfiny, ponieważ potrzebne są znacznie mniejsze dawki leku, aby wywołać silny efekt uśmierzenia bólu. To z kolei zmniejsza ryzyko ewentualnych skutków ubocznych i działań niepożądanych.
Istnieją ponadto doniesienia, że opiorfina może mieć właściwości przeciwzapalne, a nawet przeciwbakteryjne. Wymaga to jednak dalszych, bardziej szczegółowych badań, aby można było wykorzystać tę wiedzę w nowoczesnej medycynie. Związek ten działa też przeciwlękowo, pojawiają się więc przesłanki, że będzie skuteczny w leczeniu depresji i innych zaburzeń przebiegających z lękami i fobiami.
Opiorfina w organizmie – normy
Średnie stężenie opiorfiny w surowicy krwi wynosi średnio 0,97 ng/ml w przypadku mężczyzn i 0,55 ng/ml w przypadku kobiet. Znacznie wyższy poziom tej substancji obserwuje się jednak w ślinie i łzach.
Opiorfina – czy jest bezpieczna?
Udowodniono, że opiorfina (w odróżnieniu od leków opioidowych) wywołuje mniej efektów ubocznych, nie wywołuje tolerancji lekowej oraz działania uzależniającego. Jest więc znacznie bezpieczniejsza, przy jednoczesnym silnym działaniu przeciwbólowym. Sprawia to, że staje się coraz popularniejsza w nowoczesnej, współczesnej farmakologii wielu chorób o charakterze przewlekłym, a także przed i po operacjach chirurgicznych.
Polecane produkty:
|
Olej z czarnuszki
Olej z czarnuszki to w 100% naturalny produkt o wysokiej koncentracji cennych składników odżywczych niezbędnych do prawidłowego funkcjonowania organizmu. Jest źródłem m.in. niezbędnych nienasyconych kwasów tłuszczowych (NNKT), mikroelementów, witamin Zobacz więcej... |
Bibliografia
- Hernik A., Biodostępność proenkefalinowych i prozapalnych polipeptydów śliny w aspekcie zdrowia jamy ustnej u osób z rozpoznaniem jadłowstrętu psychicznego, Poznań 2021.
- Janiec W., Kompendium farmakologii, Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2021.
